Сиглетик таблетки покрытые пленочной оболочкой 100 мг №28 — цены в аптеках Москвы

Препарат следует хранить в недоступном для детей при температуре не выше 25°C.

Срок годности - 3 года.

Без рецепта

Сиглетик показан для применения у взрослых пациентов с сахарным диабетом 2 типа как дополнение к диете и физическим нагрузкам для улучшения гликемического контроля.

В качестве монотерапии:

• у пациентов, не достигших адекватного контроля с помощью только диеты и физических упражнений, и для которых метформин не подходит из-за противопоказаний или непереносимости.

В качестве двухкомпонентной пероральной терапии в сочетании с:

• метформином, когда только диета и физические упражнения в сочетании с метформином не обеспечивают адекватного гликемического контроля;
• сульфонилмочевиной, когда только диета и физические упражнения в сочетании с максимальной переносимой дозой сульфонилмочевины не обеспечивают адекватного гликемического контроля, и когда метформин не подходит из-за противопоказаний или непереносимости;
• агонистами гамма-рецепторов, активируемых пролифератором пероксисом (PPARγ) (т.e. тиазолидиндионами), когда применение агонистов PPARγ неприемлемо, и когда только диета и физические упражнения в сочетании с агонистами PPARγ не обеспечивают адекватного гликемического контроля.

В качестве трехкомпонентной пероральной терапии в сочетании с:

• сульфонилмочевиной и метформином, когда диета и физические упражнения в сочетании с двухкомпонентной терапией с этими лекарственными препаратами не обеспечивают адекватного гликемического контроля;
• агонистами PPARγ и метформином, когда применение агонистов PPARγ неприемлемо, и когда диета и физические упражнения в сочетании с двухкомпонентной терапией с этими лекарственными препаратами не обеспечивают адекватного гликемического контроля.

В комбинации с инсулином

Сиглетик также назначается в качестве дополнительной терапии к инсулину (с метформином или без него), когда диета и физические упражнения в сочетании со стабильной дозой инсулина не обеспечивают адекватного гликемического контроля.

• повышенная чувствительность к ситаглиптину или к любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата;
• сахарный диабет 1 типа;
• диабетический кетоацидоз;
• беременность;
• период грудного вскармливания;
• детский возраст до 18 лет.

Были отмечены серьезные нежелательные реакции, включая панкреатит и реакции гиперчувствительности. Гипогликемия отмечалась при приеме в комбинации с препаратами сульфонилмочевины (4.7%-13.8%) и инсулином (9.6%).

Нежелательные реакции перечислены ниже (Таблица 1) по классам систем органов и частоте возникновения. Частота возникновения определяется как: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100-<1/10); нечасто (≥1/1000-<1/100); редко (≥1/10000-<1/1000); очень редко (<1/10000) и неизвестно (невозможно оценить по имеющимся данным).

Таблица 1. Частота нежелательных реакций, выявленных в плацебо-контролируемых клинических исследованиях монотерапии ситаглиптином и при пострегистрационном применении

* Нежелательные реакции были выявлены с помощью пострегистрационного наблюдения.

^† См. раздел 4.4.

^‡ См. ниже Исследование по оценке безопасности для сердечно-сосудистой системы TECOS.

Описание отдельных нежелательных реакций

В дополнение к связанным с препаратом нежелательным явлениям, описанным выше, нежелательные явления, отмеченные независимо от причинно-следственной связи с препаратом и имевшие место по крайней мере у 5% и более пациентов, получавших ситаглиптин, включали инфекции верхних дыхательных путей и назофарингит. Другими нежелательными явлениями, отмеченными независимо от причинно-следственной связи с препаратом, которые имели место более часто у пациентов, получавших ситаглиптин (не достигали 5% уровня, но возникали с частотой больше 0.5% чаще в группах ситаглиптина, чем в контрольной группе), были остеоартрит и боль в конечности.

Некоторые нежелательные реакции наблюдались чаще в исследованиях комбинированного применения ситаглиптина с другими гипогликемическими лекарственными препаратами, чем в исследованиях монотерапии ситаглиптином. Они включали гипогликемию (частота "очень часто" при комбинации препаратов сульфонилмочевины и метформина), грипп ("часто" с инсулином (с метформином или без него)), тошноту и рвоту ("часто" с метформином), метеоризм ("часто" с метформином или пиоглитазоном), запор ("часто" с комбинацией сульфонилмочевины и метформина), периферический отек ("часто" с пиоглитазоном или комбинацией пиоглитазона и метформина), сонливость и диарею ("нечасто" с метформином), и сухость во рту ("нечасто" с инсулином (с метформином или без него)).

Исследование по оценке безопасности для сердечно-сосудистой системы (TECOS)

Исследование для оценки сердечно-сосудистых исходов после лечения ситаглиптином (TECOS- Trial to Evaluate Cardiovascular Outcomes after Treatment with Sitagliptin) включало 7332 пациента, получавших ситаглиптин в дозе 100 мг ежедневно (или 50 мг ежедневно, если исходная расчетная СКФ составляла ≥30 и <50 мл/мин/1.73 м²) и 7339 пациентов, получавших плацебо в популяции с назначенным лечением.

Оба вида терапии были добавлены к обычному лечению, основанному на национальных стандартах для факторов риска по гликозилированному гемоглобину HbA_1c и сердечно-сосудистой системе. Общая частота возникновения серьезных нежелательных явлений у пациентов, получавших ситаглиптин, была сходной с такой частотой у пациентов, получавших плацебо.

В популяции с назначенным лечением среди пациентов, принимавших инсулин и/или препараты сульфонилмочевины в начале исследования, частота возникновения тяжелой гипогликемии составляла 2.7% у пациентов, получавших ситаглиптин, и 2.5% у пациентов, получавших плацебо; среди пациентов, не получавших инсулин и/или препараты сульфонилмочевины в начале исследования, частота возникновения тяжелой гипогликемии составляла 1.0% у пациентов, получавших ситаглиптин и 0.7% у пациентов, получавших плацебо.

Частота возникновения панкреатита, подтвержденного экспертным заключением, составляла 0.3% у пациентов, получавших ситаглиптин, и 0.2% у пациентов, получавших плацебо.

Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях

Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного препарата с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения "польза-риск" лекарственного препарата. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальные системы сообщения о нежелательных реакциях государств – членов Евразийского экономического союза.

Общие указания

Сиглетик не должен применяться у пациентов с сахарным диабетом 1 типа или для лечения диабетического кетоацидоза.

Острый панкреатит

Применение ингибиторов дипептидилпептидазы-4 (ДПП-4) связано с риском развития острого панкреатита. Пациенты должны быть проинформированы о характерных симптомах острого панкреатита: непроходящая, сильная боль в животе. После отмены ситаглиптина клинические проявления панкреатита обычно исчезают (с поддерживающей терапией или без нее), но случаи некротизирующего или геморрагического панкреатита и/или летальный исход отмечались очень редко. Если возникло подозрение на панкреатит, прием препарата Сиглетик и других потенциально подозрительных лекарственных препаратов должен быть прекращен; если подтвержден острый панкреатит, прием препарата Сиглетик возобновлять не следует. Следует проявлять осторожность при применении препарата у пациентов с панкреатитом в анамнезе.

Гипогликемия при использовании в сочетании с другими гипогликемическими лекарственными препаратами

В клинических исследованиях ситаглиптина в качестве монотерапии и как части комбинированной терапии совместно с лекарственными препаратами, которые, по имеющимся данным, не вызывают гипогликемию (т.e. метформин и/или агонисты PPARγ), уровни гипогликемии, отмеченные при применении ситаглиптина, были сходными с уровнями у пациентов, принимавших плацебо. Гипогликемия наблюдалась, когда ситаглиптин применялся в сочетании с инсулином или производными сульфонилмочевины. Поэтому для снижения риска гипогликемии, может решаться вопрос о снижении дозы препарата производного сульфонилмочевины или инсулина.

Почечная недостаточность

Ситаглиптин выводится почками. Для достижения плазменных концентраций ситаглиптина, сходных с концентрациями у пациентов с нормальной почечной функцией, более низкие дозы рекомендуются у пациентов со скоростью клубочковой фильтрации <45 мл/мин, а также у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, которым требуется гемодиализ или перитонеальный диализ.

При решении вопроса о применении ситаглиптина в комбинации с другим гипогликемическим лекарственным препаратом, должны контролироваться условия его применения у пациентов с почечной недостаточностью.

Реакции гиперчувствительности

В ходе пострегистрационного применения были зафиксированы сообщения о серьезных реакциях гиперчувствительности у пациентов, получавших ситаглиптин. Эти реакции включают анафилаксию, ангионевротический отек и эксфолиативные заболевания кожи, включая синдром Стивенса-Джонсона. Возникновение этих реакций имело место в течение первых 3 месяцев после начала терапии, при этом некоторые сообщения был зафиксированы после приема первой дозы. Если есть подозрение на реакцию гиперчувствительности, прием препарата Сиглетик должен быть прекращен.Следует оценить другие потенциальные причины этого явления и начать альтернативную терапию сахарного диабета.

Буллезный пемфигоид

В ходе пострегистрационного применения были зафиксированы сообщения о буллезном пемфигоиде у пациентов, принимавших ингибиторы ДПП-4, включая ситаглиптин. Если есть подозрения на буллезный пемфигоид, прием препарата Сиглетик должен быть прекращен.

Натрий

Сиглетик содержит менее 1 ммоль натрия (23 мг) на дозу, то есть, по существу, препарат является безнатриевым.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Ситаглиптин не влияет или влияет незначительно на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Тем не менее, при управлении транспортными средствами и работе с механизмами следует учитывать, что могут отмечаться головокружение и сонливость.

Кроме того, пациенты должны быть предупреждены о риске гипогликемии, когда ситаглиптин применяется в комбинации с препаратами сульфонилмочевины или инсулином.

Симптомы: во время контролируемых клинических исследований здоровым добровольцам вводились однократные дозы вплоть до 800 мг ситаглиптина. Минимальные изменения интервала QT, не считавшиеся клинически значимыми, наблюдались в одном исследовании при приеме 800 мг ситаглиптина. Дозы выше 800 мг/сут у людей не изучались. В I фазе клинических исследований многократного приема каких-либо связанных с лечением ситаглиптином нежелательных реакций при приеме в суточной дозе до 400 мг на протяжении 28 дней не отмечали.

Лечение: в случае передозировки необходимо начать стандартные поддерживающие мероприятия, например, удалить неабсорбированный препарат из ЖКТ, осуществлять мониторирование показателей жизнедеятельности (включая проведение ЭКГ), назначить поддерживающую терапию, если это необходимо.

Ситаглиптин слабо диализируется. В клинических исследованиях, примерно 13.5% дозы удалялась из организма за 3–4-часовой сеанс гемодиализа. При клинической необходимости может приниматься решение о проведении продолжительного гемодиализа. Данных об эффективности перитонеального диализа ситаглиптина нет.

Беременность

Отсутствуют достоверные данные о применении ситаглиптина у беременных женщин. Исследования на животных показали репродуктивную токсичность в высоких дозах. Потенциальный риск для людей неизвестен.

Из-за отсутствия данных о медицинском применении препарата Сиглетик во время беременности, его применение у беременных женщин противопоказано.

Период грудного вскармливания

Неизвестно, проникает ли ситаглиптин в женское грудное молоко. Исследование у животных показало проникновение ситаглиптина в грудное молоко. Сиглетик не следует применять в период лактации.

Фертильность

Данные у животных не указывают на влияние терапии ситаглиптином на мужскую и женскую репродуктивную функцию. Данные для человека отсутствуют.

Действие других лекарственных препаратов на ситаглиптин

Клинические данные, описанные ниже, указывают на то, что риск клинически значимого взаимодействия при совместном применении лекарственных препаратов является низким.

Исследования in vitro показали, что основным ферментом, ответственным за ограниченный метаболизм ситаглиптина, является CYP3A4 с участием CYP2C8. У пациентов с нормальной функцией почек, метаболизм, включая опосредованный через CYP3A4, играет незначительную роль в клиренсе ситаглиптина. Метаболизм может играть более значительную роль в элиминации ситаглиптина в условиях тяжелой почечной недостаточности или терминальной стадии почечной недостаточности. По этой причине, возможно, мощные ингибиторы CYP3A4, такие как кетоконазол, итраконазол, ритонавир, кларитромицин, могли бы изменять фармакокинетические свойства ситаглиптина у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью или терминальной стадией почечной недостаточности. Действие мощных ингибиторов CYP3A4 в условиях почечной недостаточности не оценивалось в клиническом исследовании.

Исследования переноса in vitro показали, что ситаглиптин является субстратом для p-гликопротеина и переносчика органических анионов-3 (OAT3). Опосредованный через OAT3 перенос ситаглиптина блокировался in vitro пробенецидом, хотя риск клинически значимого взаимодействия считается низким. Совместное применение ингибиторов OAT3 не изучалось in vivo.

Метформин: одновременный многократный прием 2 раза/сут дозы 1000 мг метформина с 50 мг ситаглиптина значительно не изменял фармакокинетические свойства ситаглиптина у пациентов с сахарным диабетом 2 типа.

Циклоспорин: было проведено исследование для оценки действия циклоспорина, мощного ингибитора P-гликопротеина, на фармакокинетические свойства ситаглиптина. Одновременный прием пероральной однократной дозы 100 мг ситаглиптина и однократной пероральной дозы 600 мг циклоспорина увеличивал AUC и C_max ситаглиптина примерно на 29% и 68% соответственно. Эти изменения фармакокинетических свойств ситаглиптина не считались клинически значимыми. Почечный клиренс ситаглиптина значительно не менялся. Поэтому, не ожидалось значимого взаимодействия с другими ингибиторами P-гликопротеина.

Влияние ситаглиптина на другие лекарственные препараты

Дигоксин: ситаглиптин незначительно влиял на плазменные концентрации дигоксина. После приема 0.25 мг дигоксина совместно с 100 мг ситаглиптина ежедневно в течение 10 дней, AUC дигоксина в плазме крови увеличилась в среднем на 11%, а C_max в плазме крови в среднем на 18%. Нет необходимости в коррекции дозы дигоксина. Тем не менее, за пациентами из группы риска токсичности дигоксина должно вестись наблюдение в этой связи, в том случае, когда ситаглиптин и дигоксин принимаются совместно.

Данные in vitro указывают на то, что ситаглиптин не ингибирует и не стимулирует изоферменты CYP450. В клинических исследованиях ситаглиптин значительно не изменял фармакокинетические свойства метформина, глибенкламида (глибурида), симвастатина, росиглитазона, варфарина или пероральных противозачаточных средств, что предоставляет in vivo доказательства низкой предрасположенности вызывать взаимодействие с субстратами CYP3A4, CYP2C8, CYP2C9 и транспортером органических катионов (OCT). Ситаглиптин может быть слабым ингибитором P-гликопротеина in vivo.