Обладает противовоспалительным, обезболивающим, глистогонным и лёгким слабительным свойствами. Его препараты стимулируют желчевыделение, перистальтику кишечника, секрецию желёз пищеварительного тракта, сократительную функцию матки.
Содержащиеся в траве горькие вещества возбуждают аппетит. В народной медицине траву золототысячника применяют при желудочно-кишечных заболеваниях (гипацидный гастрит, изжога, рвота, диспепсия, метеоризм, запоры, дизентерия), при заболеваниях лёгких, печени, желчного пузыря, почек, также при анемии, диабете, как противоглистное средство, как средство для лечения алкоголизма.
Наружно — как антисептическое и ранозаживляющее средство (обмывания, примочки).
