Показания к применению- Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата, в том числе:
- ревматоидный артрит;
- анкилозирующий спондилит и другие спондилоартропатии;
- остеоартроз;
- подагрический артрит;
- бурсит, тендовагинит;
- болевые синдромы со стороны позвоночника (люмбаго, ишиалгия, оссалгия, невралгия, миалгия, артралгия, радикулит).
- Почечная и желчная колики.
- Посттравматический и послеоперационный болевой синдром, сопровождающийся воспалением.
- Тяжелые приступы мигрени.
Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.
- Обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, язвенные кровотечения, перфорация.
- Повышенная чувствительность к диклофенаку и любым другим ингредиентам препарата (включая натрия дисульфит).
- III триместр беременности.
- Как и другие НПВП, Диклофенак противопоказан пациентам, страдающим приступами бронхиальной астмы, крапивницей или острым ринитом, которые провоцируются приемом ацетилсалициловой кислоты или другими НПВП.
- Тяжелая степень печеночной, почечной (КК менее 30 мл/мин) и сердечной недостаточности.
- Состояния, сопровождающиеся риском развития кровотечений (например, цереброваскулярных кровотечений и т.д.).
- Подтвержденная гиперкалиемия.
- Аортокоронарное шунтирование (послеоперационный период).
- Воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, неспецифический язвенный колит) в фазе обострения.
- Активные заболевания печени.
- Неконтролируемая артериальная гипертензия.
- Хроническая сердечная недостаточность, функциональный класс II-IV по классификации NYHA.
- Клинически подтвержденная ишемическая болезнь сердца.
- Заболевания периферических артерий и/или сосудов головного мозга.
Диклофенак, раствор для внутримышечного введения, не назначают детям и подросткам до 18 лет. Препарат не рекомендуют применять в период кормления грудью (см. раздел "С осторожностью").
Ниже приведены нежелательные явления, которые были выявлены в ходе клинических исследований, а также при применении диклофенака в клинической практике.
Для оценки частоты нежелательных явлений использованы следующие критерии:
"очень часто" (?1/10), "часто" (?1/100, <1/10), "нечасто" (?1/1000, <1/100), "редко" (?1/10000, <1/1000), "очень редко" (<1/10000).
Для каждой системы органов нежелательные явления сгруппированы в порядке убывания частоты их встречаемости. В пределах каждой группы, выделенной по частоте встречаемости, нежелательные явления распределены в порядке уменьшения их важности.
Инфекционные и паразитарные заболевания: очень редко - постинъекционный абсцесс. Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: очень редко - тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая анемия, апластическая анемия, агранулоцитоз.
Нарушения со стороны иммунной системы: редко - гиперчувствительность, анафилактические/анафилактоидные реакции, включая снижение артериального давления (АД) и шок; очень редко - ангионевротический отек (включая отек лица).
Нарушения психики: очень редко - дезориентация, депрессия, бессонница, кошмарные сновидения, раздражительность, психические нарушения.
Нарушения со стороны нервной системы: часто - головная боль, головокружение; редко - сонливость; очень редко - нарушения чувствительности, включая парестезии, расстройства памяти, тремор, судороги, ощущение тревоги, острые нарушения мозгового кровообращения, асептический менингит.
Нарушения со стороны органа зрения: очень редко - нарушение зрения (затуманивание зрения), диплопия.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: часто - вертиго; очень редко - нарушения слуха, шум в ушах.
Нарушения со стороны сердца: нечасто - инфаркт миокарда, сердечная недостаточность, ощущение сердцебиения, боль в груди.
Нарушения со стороны сосудов: очень редко - повышение АД, васкулит.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки средостения: редко - бронхиальная астма (включая одышку); очень редко - пневмонит.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - абдоминальная боль, тошнота, рвота, диарея, диспепсия, метеоризм, снижение аппетита; редко - гастрит, желудочно-кишечное кровотечение, рвота кровью, мелена, диарея с примесью крови, язвы желудка и кишечника (с или без кровотечения или перфорации); очень редко - стоматит, глоссит, повреждения пищевода, возникновение диафрагмоподобных структур в кишечнике, колит (иеспецифический геморрагический колит, обострение язвенного колита или болезни Крона), запор, панкреатит, дисгевзия.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: часто - повышение активности аминотрансфераз в плазме крови; редко - гепатит, желтуха; нарушения функции печени; очень редко - молниеносный гепатит, некроз печени, печеночная недостаточность. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто - кожная сыпь; редко - крапивница; очень редко - буллезный дерматит, экзема, эритема, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз), эксфолиативный дерматит, зуд, алопеция, реакции фоточувствительности; пурпура, пурпура Шенлейна-Геноха.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: очень редко - острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, тубулоинтерстициальный нефрит, нефротический синдром, папиллярный некроз.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто - боль, уплотнение в месте инъекции; редко - отеки, некроз в месте введения препарата.
Данные клинических исследований указывают на небольшое увеличение риска развития сердечно-сосудистых тромботических осложнений (например, инфаркта миокарда), особенно при длительном применении диклофенака в высоких дозах (суточная доза более 150 мг).
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Анемия, бронхиальная астма, ишемическая болезнь сердца, застойная сердечная недостаточность, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, цереброваскулярные заболевания, артериальная гипертензия, заболевания периферических артерий, курение, печеночная или почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30-60 мл/мин); частое употребление алкоголя, алкоголизм, воспалительные заболевания кишечника вне обострения (болезнь Крона, язвенный колит), анамнестические данные о развитии язвенного поражения желудочно-кишечного тракта, наличие инфекции Helicobacter pylori, значительное снижение объема циркулирующей крови (в т. ч. после обширного хирургического вмешательства), индуцируемая порфирия, пожилой возраст, дивертикулит, системные заболевания соединительной ткани, тяжелые соматические заболевания, сопутствующая терапия следующими препаратами: антикоагулянты (например, варфарин), антиагреганты (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральные глюкокортикостероиды (например, преднизолон), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин), длительное использование НПВП.
Поражение желудочно-кишечного тракта
При применении диклофенака отмечались такие явления как кровотечения или изъязвле ния/перфорации желудочно-кишечного тракта, в ряде случаев со смертельным исходом. Данные явления могут возникнуть в любое время при применении препаратов у пациентов с наличием или отсутствием предшествующих симптомов и серьезными желудочно- кишечными заболеваниями в анамнезе или без них. У пожилых пациентов подобные осложнения могут иметь серьезные последствия. При развитии у пациентов, получающих препарат Диклофенак, кровотечений или изъязвлений желудочно-кишечного тракта, препарат следует отменить.
Для снижения риска токсического действия на желудочно-кишечный тракт (ЖКТ) пациентам с язвенным поражением ЖКТ, особенно осложненным кровотечением или перфорацией в анамнезе, а также у пожилых пациентов, препарат следует применять в минимальной эффективной дозе.
Пациентам с повышенным риском развития желудочно-кишечных осложнений, а также пациентам, получающим терапию низкими дозами ацетилсалициловой кислоты (Аспирина), следует принимать гастропротекторы (ингибиторы протонной помпы или мизопростол) или другие медицинские препараты для снижения риска нежелательного воздействия на ЖКТ.
Пациентам с поражением ЖКТ в анамнезе, особенно пожилым, необходимо сообщать врачу обо всех абдоминальных симптомах.
Пациенты с бронхиальной астмой
Обострение бронхиальной астмы (непереносимость НПВП; бронхиальная астма, провоцируемая приемом НПВП), отек Квинке и крапивница наиболее часто отмечаются у пациентов с бронхиальной астмой, сезонным аллергическим ринитом, носовыми полипами, хронической обструктивной болезнью легких или хроническими инфекционными заболеваниями дыхательных путей (особенно связанными с аллергическими ринитоподобными симптомами). У данной группы пациентов с аллергией на другие препараты (сыпь, зуд или крапивница) при применении препарата Диклофенак следует соблюдать особую осторожность (готовность к проведению реанимационных мероприятий).
Кожные реакции
Такие серьезные дерматологические реакции как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, в некоторых случаях со смертельным исходом, на фоне применения диклофенака отмечались очень редко. Наибольшие риск и частота развития тяжелых дерматологических реакций отмечались в первый месяц лечения диклофенаком. При развитии у пациентов, получающих препарат Диклофенак, первых признаков кожной сыпи, поражения слизистых оболочек или других симптомов гиперчувствительности препарат должен быть отменен.
В редких случаях у пациентов, не имеющих аллергии на диклофенак, при применении препарата Диклофенак могут развиваться анафилактические/анафилактоидные реакции.
Воздействие на печень
Поскольку в период применения препарата Диклофенак может отмечаться повышение активности одного или нескольких печеночных ферментов, при длительной терапии препаратом, в качестве меры предосторожности, показан контроль функции печени. При сохранении и прогрессировании нарушений печеночной функции или возникновении признаков заболеваний печени, или других симптомов (например, эозинофилии, сыпи и т. п.), прием препарата необходимо отменить. Следует иметь в виду, что гепатит на фоне применения препарата Диклофенак может развиваться без продромальных явлений.
Воздействие на почки
На фоне терапии препаратом Диклофенак рекомендуется проводить контроль функции почек у пациентов с гипертонической болезнью, нарушениями функции сердца и почек, пожилых пациентов, получающих диуретики или другие препараты, влияющие на почечную функцию, а также у пациентов со значительным уменьшением объема циркулирующей плазмы крови любой этиологии, например, в период до и после массивных хирургических вмешательств. После прекращения терапии препаратом обычно отмечается нормализация показателей почечной функции до исходных значений.
Воздействие на сердечно-сосудистую систему
Терапия НПВП, в том числе диклофенаком, в особенности длительная терапия и терапия с использованием высоких доз, может быть ассоциирована с небольшим возрастанием риса развития серьезных сердечно-сосудистых тромботических осложнений (включая инфаркт миокарда и инсульт).
У пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы и высоким риском развития заболеваний сердечно-сосудистой системы (например, с артериальной гипертензией, гиперлипидемией, сахарным диабетом, курящим) следует применять препарат с особой осторожностью, в самой низкой эффективной дозе при минимально возможной длительности лечения, поскольку риск возникновения тромботических осложнений возрастает при увеличении дозы и продолжительности лечения. При длительной терапии (более 4 недель) суточная доза диклофенака у таких пациентов не должна превышать 100 мг. Следует периодически проводить оценку эффективности лечения и потребности пациента в симптоматической терапии, особенно в тех случаях, когда ее продолжительность составляет более 4 недель. Пациент должен быть проинструктирован о незамедлительном обращении за медицинской помощью при появлении первых симптомов тромботических нарушений (например, боли в груди, чувства нехватки воздуха, слабости, нарушения речи).
Воздействие на систему кроветворения
Препарат Диклофенак может временно ингибировать агрегацию тромбоцитов. Поэтому у пациентов с нарушениями гемостаза необходимо проводить тщательный контроль соответствующих лабораторных показателей.
При длительном применении препарата Диклофенак рекомендуется проводить регулярные клинические анализы периферической крови.
Маскирование признаков инфекционного процесса
Противовоспалительное действие препарата Диклофенак может затруднять диагностику инфекционных процессов.
Применение одновременно с другими НПВП
Не следует применять препарат одновременно с другими НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, из-за риска увеличения нежелательных явлений.
Применять Диклофенак, раствор для внутримышечных инъекций, следует индивидуально, при этом с целью снижения риска развития побочных эффектов рекомендуется применение минимальной эффективной дозы, по возможности, с максимально коротким периодом лечения, в соответствии с целью лечения и состоянием пациента.
Диклофенак в ампулах особенно подходит для начального лечения воспалительных и дегенеративных ревматических заболеваний, а также боли, вследствие воспаления неревматического происхождения.
Диклофенак вводят путем глубокой инъекции в ягодичную мышцу.
Не следует применять инъекции препарата Диклофенак более 2 дней подряд!
При необходимости лечение можно продолжить препаратом Диклофенак в таблетках или ректальных суппозиториях. При проведении внутримышечной (в/м) инъекции для того, чтобы избежать повреждения нерва или других тканей, рекомендуется придерживаться следующих правил.
Препарат следует вводить глубоко в/м в верхний наружный квадрант ягодичной области. Доза обычно составляет 75 мг (содержимое 1 ампулы) 1 раз в сутки. В тяжелых случаях (например, при коликах) в виде исключения, могут быть проведены 2 инъекции по 75 мг, с промежутком в несколько часов (вторая инъекция должна проводиться в противоположную ягодичную область). В качестве альтернативы, одну инъекцию препарата в день (75 мг) можно комбинировать с приемом других лекарственных форм препарата Диклофенак (таблетки, ректальные суппозитории), при этом суммарная суточная доза не должна превышать 150 мг.
При приступах мигрени наилучший результат достигается, если вводят Диклофенак как можно раньше после начала приступа, в/м в дозе 75 мг (1 ампула), с последующим применением суппозиториев в дозе 100 мг в этот же день, если требуется. Суммарная суточная доза не должна превышать 175 мг в первый день.
Раствор препарата должен быть прозрачным. Не следует использовать раствор с кристаллическим или другим осадком. Ампулу препарата следует использовать только один раз. Раствор должен быть введен немедленно после вскрытия ампулы. После однократного применения неиспользованные для лечения остатки раствора препарата Диклофенак более не применяются.
Не следует смешивать раствор препарата Диклофенак, содержащийся в ампулах, с растворами других лекарственных средств для инъекций.
Дети и подростки до 18 лет
Диклофенак, раствор для инъекций, не следует применять у детей и подростков младше 18 лет в связи с трудностью дозировки препарата; при необходимости лечения у данной категории пациентов препарат Диклофенак можно применять в таблетках или суппозиториях.
Пожилые пациенты (>65 лет)
Коррекции начальной дозы у пациентов в возрасте 65 лет и старше не требуется. У ослабленных пациентов, пациентов с низкой массой тела, рекомендуется придерживаться минимальной дозы.
Пациенты с заболеваниями сердечно-сосудистой системы или высоким риском заболеваний сердечно-сосудистой системы
Следует с особой осторожностью применять препарат у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы (в т.ч. с неконтролируемой артериальной гипертензией) или высоким риском развития заболеваний сердечно-сосудистой системы. При необходимости длительной терапии (более 4 недель) у таких пациентов следует применять препарат в суточной дозе, не превышающей 100 мг.
Пациенты с нарушениями функции почек легкой и средней степени тяжести
Нет данных о необходимости коррекции дозы при применении препарата у пациентов с нарушениями функции почек легкой и средней степени тяжести, в связи с отсутствием исследований безопасности применения препарата у данной категории пациентов.
Пациенты с нарушениями функции печени легкой и средней степени тяжести
Нет данных о необходимости коррекции дозы при применении препарата у пациентов с нарушениями функции печени легкой и средней степени тяжести, в связи с отсутствием исследований безопасности применения препарата у данной категории пациентов.
Применение препарата может отрицательно влиять на женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность. У пациенток с бесплодием (в т.н. проходящих обследование) рекомендуется отменить препарат. Применение препарата противопоказано в период беременности и грудного вскармливания (см. раздел "Противопоказания для применения").
Выявленные взаимодействия
Мощные ингибиторы CYP2C9.Следует соблюдать осторожность при совместном назначении диклофенака и мощных ингибиторов CYP2C9 (таких как вориконазол) из-за возможного увеличения концентрации диклофенака в сыворотке крови и усиления системного действия, вызванного ингибированием метаболизма диклофенака.
Литий, дигоксин. Диклофенак может повышать концентрацию лития и дигоксина в плазме крови. Рекомендуется мониторинг концентрации лития и дигоксина в сыворотке крови. Диуретические и гипотензивные средства. При одновременном применении с диуретиками и гипотензивными препаратами (например, бета-адренолииоблокаторами, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента - АПФ), диклофенак может снижать их гипотензивное действие. Поэтому у пациентов, особенно пожилого возраста, при одновременном назначении диклофенака и диуретиков или гипотензивных средств, следует регулярно измерять артериальное давление, контролировать функцию почек и степень гидратации (особенно при комбинации с диуретиками и ингибиторами ЛПФ вследствие повышения риска нефротоксичности).
Циклоспорин. Влияние диклофенака на активность простагландинов в почках может усиливать нефрототоксичность циклоспорина. Поэтому применяемые дозы диклофенака должны быть ниже, чем у пациентов, не применяющих циклоспорин.
Препараты, способные вызывать гиперкалиемию. Совместное применение диклофенака с калий-сберегающими диуретиками, циклоспорином, такролимусом и триметопримом может привести к повышению уровня калия в плазме крови. В случае такого сочетания данный показатель должен часто контролироваться.
Антибактериальные средства - производные хинолона. Имеются отдельные сообщения о развитии судорог у больных, получавших одновременно производные хинолона и диклофенак.
Предполагаемые взаимодействия
НПВП и глюкокортикостероиды. Одновременное системное применение диклофенака и других системных НПВП или глюкокортикостероидов может увеличивать частоту возникновения нежелательных явлений (в частности, со стороны желудочно-кишечного тракта).
Антикоагулянты и антиагреганты. Необходимо с осторожностью комбинировать диклофенак с препаратами этих групп из-за риска развития кровотечений. Несмотря на то, что в клинических исследованиях не было установлено влияния диклофенака на действие антикоагулянтов, существуют отдельные сообщения о повышении риска кровотечений у пациентов, принимающих данную комбинацию препаратов. Поэтому, в случае такого сочетания лекарственных средств, рекомендуется тщательное наблюдение за больными.
Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина. Одновременное применение диклофенака с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина повышает риск развития желудочно-кишечных кровотечений.
Гипогликемические препараты. В клинических исследованиях установлено, что возможно одновременное применение диклофенака и гипогликемических препаратов, при этом эффективность последних не изменяется. Однако, известны отдельные сообщения о развитии в таких случаях как гипогликемии, так и гипергликемии, что обусловливало необходимость изменения дозы гипогликемических препаратов на фоне применения диклофенака. Поэтому во время совместного применения диклофенака и гипогликемических препаратов рекомендуется проводить мониторинг концентрации глюкозы в крови.
Метотрексат. Следует соблюдать осторожность при назначении диклофенака менее, чем за 24 часа до или через 24 часа после приема метотрексата, так как в таких случаях может повышаться концентрация метотрексата в крови и усиливаться его токсическое воздействие.
Фенитоин. При одновременном применении фенитоина и диклофенака необходимо контролировать концентрацию фенитоина в плазме крови из-за возможного усиления его системного воздействия.
Пациентам, у которых на фоне применения препарата Диклофенак возникают зрительные нарушения, головокружение, сонливость, вертиго или другие нарушения со стороны центральной нервной системы, не следует управлять транспортными средствами и работать с механизмами.
