Веспирейт таблетки с пролонгированным высвобождением 15 мг №30 — цены в аптеках Москвы

Препарат следует хранить в оригинальной упаковке (контурная ячейковая упаковка в пачке), в недоступном для детей месте, при температуре не выше 30°С.

Срок годности - 2 года.

Без рецепта

Взрослым от 18 лет:

• синдром вегетативной дисфункции, сопровождающийся головокружением (функциональное головокружение).

• повышенная чувствительность к буспирону или любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата;
• одновременное применение с ингибиторами и индукторами изофермента CYP3A4 цитохрома Р450;
• почечная недостаточность;
• печеночная недостаточность;
• эпилепсия;
• острая интоксикация, вызванная алкоголем, снотворными, анальгетиками, антипсихотическими средствами;
• возраст до 18 лет.

С осторожностью

• одновременное применение ингибиторов МАО или 14-дневный период после отмены необратимого ингибитора МАО или 1 день после отмены обратимого ингибитора МАО;
• миастения;
• закрытоугольная глаукома;
• лекарственная зависимость;
• нарушение функции почек;
• нарушение функции печени.

Определение частоты нежелательных реакций проводится в соответствии со следующими критериями: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно).

В клинических исследованиях у пациентов с синдромом вегетативной дисфункции, сопровождающимся головокружением (функциональное головокружение) были зарегистрированы следующие нежелательные реакции

Психические нарушения: частота неизвестна - депрессия.

Со стороны нервной системы: частота неизвестна - головокружение, головная боль, сонливость, нарушение координации
движений.

Со стороны органа слуха и лабиринта: частота неизвестна - звон в ушах.

Со стороны сосудов: частота неизвестна - повышение АД, артериальная гипотензия.

Со стороны ЖКТ: частота неизвестна - тошнота, рвота.

Общие нарушения: частота неизвестна - слабость.

Для буспирона известны также следующие нежелательные реакции

Психические нарушения: часто - нервозность, бессонница, нарушение концентрации внимания, депрессия, спутанность сознания, нарушения сна, раздражительность; очень редко - психотическое состояние, галлюцинации, деперсонализация, аффективные расстройства.

Со стороны нервной системы: очень часто - головокружение (включая предобморочное состояние), головная боль, сонливость; часто - парестезия, нарушение координации движений, тремор; очень редко - серотониновый синдром, судороги, экстрапирамидные расстройства, ригидность по типу зубчатого колеса, дискинезия, дистония, синкопы, амнезия, атаксия, паркинсонизм, акатизия, синдром беспокойных ног, беспокойство.

Со стороны органа зрения: часто - нечеткость зрения; очень редко - туннельное зрение.

Со стороны органа слуха и лабиринта: часто - звон в ушах.

Со стороны сердца: часто - тахикардия, боль в грудной клетке.

Со стороны дыхательной системы: часто - заложенный нос, боль в глотке и гортани.

Со стороны ЖКТ: часто - тошнота, боль в животе, сухость во рту, диарея, запор, рвота.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто - холодный пот, кожная сыпь; редко - ангионевротический отек, экхимозы, крапивница.

Со стороны скелетно-мышечной системы: часто - костно-мышечная боль.

Со стороны мочевыделительной системы: очень редко - задержка мочи.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: очень редко - галакторея.

Общие нарушения: часто - утомляемость.

Нарушение функции почек

После однократного назначения пациентам с нарушением функции почек легкой и средней степени (КК 20-49 мл/мин/1.73 м²) отмечается незначительное повышение концентрации буспирона в крови без увеличения T_1/2. Назначение буспирона пациентам с анурией вызывает повышение концентрации его метаболита 1-(2-пиримидинил)-пиперазина (1-ПП) в крови; проводимый гемодиализ не оказывает влияния ни на концентрацию буспирона, ни на концентрацию 1-ПП. В связи с режимом дозирования, не предусматривающим подбор индивидуальной дозы и использования доз буспирона менее 15 мг, применение препарата Веспирейт^® у пациентов с почечной недостаточностью противопоказано (см. раздел "Противопоказания").

Нарушение функции печени

При нарушении функции печени у препаратов ряда буспирона понижается эффект "первого прохождения". При применении буспирона у пациентов с циррозом печени наблюдается повышение концентрации в крови неизмененного буспирона и T_1/2. В связи с режимом дозирования, не предусматривающим подбор индивидуальной дозы и использования доз буспирона менее 15 мг, применение препарата Веспирейт^® у пациентов с печеночной недостаточностью противопоказано (см. раздел "Противопоказания").

Лекарственная зависимость/злоупотребление наркотиками

На основании экспериментальных данных и клинических исследований было показано, что буспирон не вызывает лекарственной зависимости и не приводит к злоупотреблению. Тем не менее, применение буспирона у пациентов с известной или предполагаемой лекарственной зависимостью требует строгого контроля.

Серотониновый синдром

При совместном применении буспирона с бупренорфином может развиться серотониновый синдром, состояние, возможно угрожающее жизни. Если совместное применение этих препаратов клинически необходимо, рекомендуется тщательное наблюдение за пациентом, особенно в начале лечения. К симптомам серотонинового синдрома относятся: изменения психического состояния, расстройство (нестабильность) вегетативной нервной системы, нейромышечные нарушения и симптомы со стороны ЖКТ.

При подозрении на серотониновый синдром целесообразно отменить лечение в зависимости от тяжести симптомов.

Возможные реакции отмены у пациентов с зависимостью от седативно-снотворных и анксиолитических препаратов

Буспирон не может устранить симптомы отмены бензодиазепинов, т.к. не обладает перекрестной толерантностью к бензодиазепинам и другим седативно-снотворным препаратам. Если пациента переводят на буспирон после длительной терапии бензодиазепином, то буспирон следует назначать только после завершения периода постепенного снижения дозы бензодиазепина, в особенности у пациентов, хронически принимавших препараты, тормозящие ЦНС.

Длительность применения и повторные курсы

Длительность применения препарата Веспирейт^® у пациентов с синдромом вегетативной дисфункции, сопровождающимся головокружением (функциональное головокружение) в исследовании составила 28 дней. В исследованиях препарат Веспирейт^® изучался при применении в течение 6 недель, применение более 6 недель не изучено. Эффективность и безопасность, а также рациональность повторных курсов применения препарата Веспирейт^® не изучена.

Алкоголь

Во время лечения буспироном следует избегать употребления алкогольных напитков, несмотря на отсутствие сообщений о нарушении психомоторной функции, вызванном алкоголем. Отсутствуют данные о совместном применении алкоголя с однократной дозой буспирона, превышающей 20 мг.

Вспомогательные вещества

Препарат Веспирейт^® содержит лактозу. Пациентам с редко встречающейся наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не следует принимать препарат Веспирейт^®.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Буспирон оказывает умеренный эффект на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами. Следует учитывать риск, связанный с развитием сонливости или других нежелательных реакций. Данный препарат может ухудшать когнитивные функции и влиять на способность пациента управлять транспортными средствами. В зависимости от
переносимости препарата необходимо соблюдать осторожность либо воздержаться от управления транспортными средствами.

Симптомы: у здоровых добровольцев максимально переносимая доза составляла 375 мг/сут. При передозировке могут развиться симптомы со стороны желудочно-кишечного тракта, тошнота, рвота, головокружение, сонливость (эти симптомы могут быть тяжелыми), потеря сознания, миоз. Также сообщалось о нетяжелой брадикардии и гипотензии. Возможно возникновение экстрапирамидных симптомов (такие симптомы наблюдались при приеме буспирона в терапевтических дозах; передозировка повышает риск их возникновения). В редких случаях могут развиться судороги.

Лечение: необходимо как можно скорее провести промывание желудка и назначить симптоматическую и поддерживающую терапию. Специфический антидот неизвестен, диализ неэффективен. Следует подозревать одновременный прием нескольких препаратов.

Беременность

В связи с отсутствием клинических данных, применение препарата в период беременности и женщинам, планирующим беременность, противопоказано. При наступлении беременности прием препарата должен быть прекращен.

Грудное вскармливание

Неизвестно, выделяется ли буспирон или его метаболиты с грудным молоком. Перед началом применения буспирона у кормящих матерей следует принять решение либо о прекращении грудного вскармливания, либо об отмене лечения буспироном, учитывая либо пользу для ребенка (грудное вскармливание без приема препарата), либо пользу лечения для матери.

Фертильность

Данные о влиянии препарата на фертильность отсутствуют.

Учитывая фармакокинетические свойства буспирона (низкая биодоступность, интенсивный метаболизм в печени, значительное связывание с белками плазмы крови), имеется высокая вероятность взаимодействия буспирона с совместно применяемыми лекарственными средствами; однако, поскольку буспирон имеет высокий терапевтический индекс, лекарственные взаимодействия не приводят к клинически существенным фармакодинамическим изменениям.

Противопоказанные комбинации

Ингибиторы и индукторы изофермента CYP3A4 цитохрома Р450: при совместном применении буспирона с рифампицином понижается концентрация буспирона в плазме крови и его фармакодинамический эффект. При совместном применении с мощными индукторами изофермента CYP3A4, например, с фенобарбиталом, фенитоином, карбамазепином, препаратами, содержащими зверобой, может возникнуть необходимость титрации дозы буспирона. Показано, что при совместном применении буспирона с эритромицином, итраконазолом, дилтиаземом и верапамилом концентрация буспирона в плазме крови повышается. В связи с режимом дозирования, не предусматривающим подбор индивидуальной дозы и использования доз буспирона менее 15 мг, одновременное применение препарата Веспирейт^® с ингибиторами и индукторами изофермента CYP3A4 цитохрома Р450 противопоказано.

Нерекомендуемые комбинации

Ингибиторы МАО: описано повышение АД и возникновение гипертонических кризов после одновременного введения буспирона и препаратов, действующих на МАО; в связи с этим совместное применение буспирона с ингибиторами МАО не рекомендуется. После отмены необратимого ингибитора МАО (например, селегилина) до начала приема препарата (и наоборот) должно пройти не менее 14 дней или 1 день после отмены обратимого ингибитора МАО (моклобемида).

Комбинации, требующие мер предосторожности

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС): совместное применение буспирона с СИОЗС широко изучалось. Несмотря на отсутствие тяжелой токсичности, при совместном применении буспирона с препаратами СИОЗС в редких случаях сообщалось о развитии судорог. Буспирон следует назначать с осторожностью в комбинации с серотонинергическими препаратами (включая ингибиторы МАО, L-триптофан, триптаны, трамадол, линезолид, СИОЗС, препараты лития и препараты, содержащие зверобой), т.к. поступали отдельные сообщения о развитии серотонинергического синдрома при комбинировании буспирона с СИОЗС. При подозрении на серотонинергический синдром следует немедленно отменить буспирон и начать поддерживающую симптоматическую терапию.

Флувоксамин: при кратковременном совместном применении флувоксамина с буспироном концентрация буспирона в плазме крови повышается в 2 раза, по сравнению с его применением в качестве монотерапии.

Тразодон: при совместном применении с тразодоном у некоторых пациентов наблюдается повышение активности АЛТ в 3-6 раз.

Циметидин: при совместном применении циметидина и буспирона наблюдается незначительное повышение концентрации метаболита буспирона 1-ПП. В связи с высокой степенью связывания буспирона с белками плазмы крови (95%), следует соблюдать осторожность при совместном назначении буспирона с препаратами, также обладающими высокой степенью связывания с белками плазмы крови.

Другие лекарственные средства: из-за недостаточности соответствующих клинических данных совместное применение буспирона с гипотензивными препаратами, сердечными гликозидами, пероральными контрацептивами и противодиабетическими средствами возможно лишь в условиях тщательного медицинского наблюдения.

Комбинации, которые необходимо принять во внимание

Баклофен, лофексидин, набилон, антигистаминные препараты: могут усиливать любой седативный эффект.

Диазепам: после добавления буспирона на фоне приема диазепама не наблюдается статистически значимых изменений фармакокинетики диазепама (С_max, AUC, и C_min), однако наблюдается 15%-повышение этих параметров для нордиазепама, а также развитие некоторых незначительных нежелательных реакций (головокружение, головная боль, тошнота).

Галоперидол: при совместном применении может повыситься концентрация галоперидола в плазме крови.

Связывание с белками плазмы крови: буспирон хорошо связывается с белками плазмы крови (95%). In vitro буспирон не вытесняет другие препараты, прочно связанные с белками плазмы крови, например, варфарин. Однако in vivo буспирон может вытеснять менее прочно связанные с белками плазмы крови препараты, например, дигоксин. Клиническое значение этого эффекта неизвестно.

Варфарин: сообщалось об удлинении протромбинового времени после добавления буспирона на фоне терапии варфарином.

Сок грейпфрута

Сок грейпфрута повышает концентрацию буспирона в плазме крови. Пациентам, принимающим буспирон, следует избегать употребления больших количеств сока грейпфрута.

Вещества, угнетающие ЦНС, и алкоголь

Совместное введение буспирона с триазоламом или флуразепамом не увеличивает длительность или эффект этих бензодиазепинов. После однократной дозы 20 мг буспирона его эффекты на ЦНС не усиливаются. Опыт совместного применения буспирона и других анксиолитиков или других средств, действующих на ЦНС (например, нейролептиков и антидепрессантов), недостаточен. Поэтому в таких случаях необходимо тщательное медицинское наблюдение.